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医师考点青霉素类药物作用机制和分类

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    1.分类根据抗菌谱和抗菌作用的特点可将青霉素类抗生素分为4类。
    ①青霉素G类:青霉素G、青霉素V、普鲁卡因青霉素G、苄星青霉素G等。
    ②广谱青霉素类:氨苄西林、氨苄西林+舒巴坦、阿莫西林、阿莫西林+克拉维酸、巴氨西林等。
    ③耐青霉素酶类青霉素:氯唑西林、双氯西林、甲氧西林、萘夫西林、苯唑西林、替卡西林等。
    ④抗铜绿假单胞菌广谱青霉素:阿洛西林、羧苄西林美洛西林、哌拉西林、哌拉西林+他唑巴坦、替卡西林+克拉维酸等。
    2.作用特点用于需氧和厌氧性链球菌(肺炎球菌),不产生青霉素酶的葡萄球菌、肠球菌和脑膜炎双球菌等引起的感染,以及梅毒、放线菌病、炭疽和雅司病等。肺炎球菌和肠球菌对青霉素族的高度耐药是一个日趋严重的问题。青霉素G对鼠咬热、莱姆病和由利斯特菌、棒状杆菌属、梭形杆菌属和梭状芽孢杆菌所引起的感染也有效。其他的青霉素G类青霉素都可替代青霉素G治疗这些疾病。氨苄西林及其同类药物(如阿莫西林)的抗菌谱和青霉素G极为相似,而不同点在于对某些革兰氏阴性杆菌作用更强,如不产青霉素酶的流感嗜血杆菌、某些大肠杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌属和志贺菌属等。氨苄西林或阿莫西林加用克拉维酸或舒巴坦(B -内酰胺酶抑制剂)后,可增强对p -内酰胺酶的葡萄球菌、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌、摩拉克菌、类杆菌和克雷白菌的抗菌作用。耐青霉素酶青霉素仅对葡萄球菌和链球菌(包括肺炎球菌)有效,但对肠球菌无效。这类青霉素主要用于治疗产青霉素酶的葡萄球菌所引起的感染。广谱(抗假单胞菌性)青霉素的作用与氨苄西林相似,同时对肠杆菌、沙雷菌属和铜绿假单胞菌有效。美洛西林、阿洛西林和哌拉西林也对克雷白杆菌的多种菌株有效。另外,克拉维酸与替卡西林合用,他唑巴坦与哌拉西林合用可增强对下列细菌的作用:克雷白杆菌、明升集团类杆菌、葡萄球菌产B一内酰胺酶菌株、流感嗜血杆菌和奈瑟淋球菌。
    3.作用机制  B-内酰胺类抗生素为高效杀菌剂,对人的毒性极小(过敏除外)。I3一内酰胺类抗生素按其结构分为青霉烷、青霉烯、氧青霉烷、氧青霉烯、碳青霉烷、碳青霉烯、头孢烯、碳头孢烯、单环p一内酰胺(氮杂丁烷酮)等。其作用机制主要是阻碍细菌细胞壁的合成,导致胞壁缺损、水分内渗、肿胀、溶菌。而哺乳动物真核细胞无细胞璧,故不受影响。细菌具有特定的细胞壁合成需要的合成酶,即青霉素结合蛋白( penicillin bindingproteins,PBP),当p一内酰胺类抗菌药物与PBP结合后,PBP便失去酶的活性,使细胞壁的合成受到阻碍,最终造成细胞溶解、细菌死亡o PBP按分子量的不同可分为5种,每种又有若干亚型,这些PBP存在于细菌细胞的质膜中,对细菌细胞壁的合成起不同的作用。

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